Naukowcy z Małopolskiego Centrum Biotechnologii UJ, w ścisłej współpracy z Instytutem Helmholtza w Monachium, zidentyfikowali małocząsteczkowy, wysoce specyficzny inhibitor jednego z enzymów koronawirusów, który jest niezbędny do replikacji i namnażania się wirusów. Lek ten jest zarejestrowany m.in. w Brazylii, gdzie sprzedawany jest jako tani i ogólnodostępny medykament EMS Cystex do stosowania w zakażeniach dróg moczowych.
Przeprowadzone badania wykazały, że inhibitor ten jest w stanie hamować replikację wirusa SARS-CoV-2 in vitro w modelu komórkowym, ex vivo w modelu nabłonka układu oddechowego (hodowle HAE) oraz in vivo w modelu mysim. Doskonałe parametry (IC50 < 100nM oraz niska toksyczność) sugerują, że lek ten może być skuteczny w monoterapii lub w terapii skojarzonej, np. z inhibitorami polimerazy przy COVID-19. Co więcej, akryflawina wykazuje szeroką specyficzność względem betakoronawirusów (SARS-CoV, SARS-CoV-2, MERS-CoV i wirusy sezonowe). Akryflawina była w przeszłości badana w wielu próbach klinicznych, w tym m.in. w leczeniu zakażeń wirusem HIV-1, w czasie których podawana była zarówno miejscowo, jak i ogólnoustrojowo.
Odkrycie i opisanie unikalnego sposobu hamowania enzymu przez akryflawinę na poziomie struktury białka posłuży również w najbliższej przyszłości jako podstawa do zaprojektowania i opracowania nowych, ulepszonych cząsteczek aktywnych, aby przygotować się na przyszłe epidemie koronawirusów.
Artykuł Acriflavine, a clinically aproved drug, inhibits SARS-CoV-2 and other betacoronaviruses jest dostępny na stronie biorxiv.org.
